Hipertóniában az imidazolin receptorok antagonistái
Tartalom
Miért a lercanidipin lehet jó választás hipertóniás, diabéteszes betegeknek? Szakirodalmi adatok bizonyítják, hogy a lercanidipin jól használható a diabeteses hypertoniás betegek körében, ahol a nephroprotekció kiemelt szerepet játszik. Ráadásul nem okoz boka oedema-t.
Tartalomjegyzék
A két betegség együttes előfordulása a kardiovaszkuláris mortalitást és morbiditást jelentősen növeli, a hypertonia fokozza a cukorbetegek mikrovaszkuláris szövődményeinek kockázatát is. Az utóbbi évek klinikai vizsgálatai igazolták, hogy a hypertonia megfelelő kezelésével a cukorbetegség makro- és mikrovaszkuláris nephropathia és retinoapthia diabetica szövődményei is csökkenthetőek.
A cukorbetegség két alapvető típusában a hypertonia kialakulása eltérő. Az 1-es típusú cukorbetegeknél a hypertonia leggyakrabban a nephropathia egyik jellemző tüneteként van jelen, míg 2-es típusú diabetesben a gyakori elhízáshoz társuló kardiovaszkuláris kockázati tényezők egyike 1,2.
Ezzel magyarázható, hogy hypertoniás betegek körében a 2-es típusú diabetes előfordulása is gyakoribb, mint normotoniás személyeknél 3. Mindezek alapján a vérnyomás rendszeres ellenőrzése és a hypertonia eredményes kezelése a cukorbeteg gondozás fontos része.
Az európai ajánlás az albuminuriával kísért diabeteses nephropathiás betegek esetében a szisztolés vérnyomás Hgmm alatti beállítását javasolja, amennyiben ezt a beteg tolerálja és a renális funkciók ellenőrzése biztosított 2, 4, 5.
- Érszűkítő gyógyszerek magas vérnyomás ellen
- Magas vérnyomás elleni gyógyszerek verapamil
Egyes, elsősorban fiatal betegek esetében a szisztolés vérnyomás Hgmm alá csökkentését javasolja, amennyiben az alkalmazott antihypertenzív terápiának nincs mellékhatása 1. Az antihypertenziv terápia általános elvei cukorbetegekben Diabeteses betegek esetében az életmódterápia a vércukorcsökkentő kezelés alapja, de a vérnyomásértékek szempontjából is kedvező hatású.
Az életmódterápia fontos elemei a túlsúly csökkentése, a rendszeres fizikai aktivitás, a só- és az akoholfogyasztás mérséklése, a dohányzás mellőzése.
A veseműködésre ható szerek
A nem farmakológiai kezelésnek elsősorban a testsúlyfelesleggel rendelkező 2-es típusú cukorbetegeknél van alapvető jelentősége. A gyógyszeres antihypertenzív kezelés egyszeri adagolású, hosszú hatástartamú antihypertenzív készítményt jelent. Diabeteses hypertoniás, illetve albuminuriás diabeteses betegek esetében a renin-angiotenzin rendszert RAS gátló antihypertenziv szerek, az angiotenzin konvertáz enzim ACE -gátlók vagy az angiotenzinreceptor blokkolók ARB az első választandó gyógyszerek.
Ne mérjünk egymás után kétszer vérnyomást ugyanazon a karon!
Diabeteses betegekben a vérnyomás célértéke monoterápiával csak ritkán érhető el, a betegek döntő többsége kombinációs kezelésre szorul. A RAS-gátló szerek együttes adásának előnyeit a randomizált vizsgálatok nem igazolták, a mellékhatások száma viszont nőtt, ezért az ACE-gátlók és az ARB szerek együtt adása nem javasolt 2.
A legújabb európia ajánlások az ACE-gátló vagy ARB mellé tiazid—típusú diuretikumot vagy kálciumantagonista kombinációt javasolnak 4. Külön indikáció ischaemiás szívbetegség, magas kamrai frekvenciájú pitvarfibrillációvagy ha a vérnyomás célérték eléréséhez további antihypertenzív szerek szükségesek, béta-blokkoló, alfa- receptor-blokkoló, imidazolin receptor-agonisták bevezetésere is szükség lehet 2. Az antihypertenzív gyógyszerek egy részét célszerű az esti órákban bevenni, az egyenletesebb hatás, a hajnali vérnyomás emelkedés kivédése érdekében 1.
Navigációs menü
A kálciumantagonisták tulajdonságai — Fókuszban a lercanidipin A kalciumantagonistákat kémia szerkezetük alapján non-dihidropiridin verapamil, diltiazem és dihidropiridin csoportba oszthatjuk.
A dihidropiridin hipertóniában az imidazolin receptorok antagonistái sorolt vegyületek jelentősen különböznek egymástól, ezeket generációs beosztással jellemezzük.
Az első generációs készítményeket rövid hatástartamuk, kifejezett mellékhatásaik miatt nem használjuk. Klinikai használatra elsődlegesen a 3. A lercanidipin reverzibilis módon gátolja a sejtmembránban lévő feszültség függő L-típusú kálciumcsatornákat, megakadályozva a kálcium beárámlást, vérnyomáscsökkentő hatása —hasonlóan más dihidropiridinekhez — perifériás értágító hatásából adódik.
Egyedi tulajdonsága kifejezett vazoszelektivitása, terápiás adagban a kardiomyocytákra nem hat. Ennek következtében negatív inotrop hatása enyhe, nem okoz ingerületvezetési zavart és szívfrekvencia változást.
A farmakológia alapjai
A lercanidipin kifejezett lipofil tulajdonságú, bár szérum felezési ideje 8—10 óra, a sejtmembránban akkumulálódva fokozatosan hipertóniás fejfájás fájdalomcsillapítója fel. Ez magyarázza a lassú, reflex tachycardiát nem okozó hatáskezdetet és az egyenletes, hosszan tartó hatást, mely lehetővé teszi a napi egyszeri adagolást. A lercanidipin metabolitjai fele arányban a széklettel, fele arányban a vizelettel távoznak, súlyos vese és májbetegségben nem adhatóak 7,8.
A lercanidipin nephroprotektiv hatás tekintetében is kiemelkedik a többi kálciumantagonista vérnyomáscsökkentő közül.
A többi kálciumcsatorna-blokkoló, így az amlodipin is a vesében a preglomeruláris afferens arteriolákban okoz vasodilatációt, az efferens arteriolákban nem, így a glomeruláris kapilláris nyomás emelkedik. A lercanidipin ezzel szemben mind az afferens, mind az efferens arteriolákat tágítja, ami az glomeruláris nyomás és proteinuria csökkenését eredményezi 9.
Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek
A DIAL vizsgálatban microalbuminuris, hypertoniás 2-es típusú diabeteses betegek esetében hasonlították össze a proteinuria változását ramipril és lercanidinpin esetében. Hasonló vérnyomáscsökkentő hatás mellett az albuminuria hónapos követési idő alatt mindkét csoportban csökkent, a két csoport között nem volt szignifikáns különbség A ZAFRA vizsgálat során hypertoniás, krónikus vesebetegek esetében egészítették ki a RAS gátlót tartalmazó antihypertenzív kezelést lercanidipinnel.
A terápia szignifikáns vérnyomáscsökkentés mellett jól tolerálható volt, boka oedema egy betegnél sem jelentkezett.
- Magas vérnyomás aritmiával történő kezelése
- Mennyi fehérje magas vérnyomás esetén
A 6 hónapos követés során a szérum kreatinin szint változatlan maradt, míg a kreatinin-clearence nőtt A kalciumantagonista kezelés elhagyásának egyik leggyakoribb oka a bokaoedema. Fontos kiemelni, hogy a lercanidipinnek sokkal kisebb az oedema keltő mellékhatása, mint a többi 3. A prospektív, randomizált, kettősvak COHORT vizsgálatban 12 hónapos lercanidipin terápia napi 10 mg mellett a betegek 9 százalékánál, míg napi 5 mg amlodipin kezelés mellett a betegek 19 százalékánál jelentkezett alsóvégtagi oedema 7.
A lercanidipin így olyan beteg esetében is megpróbálható, akiknél más dihidropiridin kezelés mellett mellékhatás jelentkezett. Adatok szólnak a lercanidipine antioxidáns kapacitást fokozó és kognitív hipertóniában az imidazolin receptorok antagonistái javító hatása mellett is 8, 12 Összefoglalás A hypertonia és a cukorbetegség együttes előfordulása gyakori. Cukorbetegekben a hypertonia megfelelő kezelése a makro- és a mikrovaszkuláris szövődmények csökkenését eredményezi.
A cukorbetegek esetében általában kombinációs antihypertenzív kezelés szükséges, melynek a RAS gátló szerek alapvető részei. A kombináció további tagjaként a kálciumantagonisták hatékony, széles körben használt szerek.
A lercanidipin jól használható a diabeteses hypertoniás betegek körében, ahol a nephroprotekció kiemelt szerepet játszik. Diabetes Care 37 Suppl 1 S, 2, A diabetes mellitus kórismézése, a cukorbetegek kezelése és gondozása a felnőttkorban — A Magyar Diabetes Társaság szakmai irányelve, Diabetelogia Hungarica 22 Suppl 1 Hypertonia és Nephrologia J Hypertens —, Diabetologia Hungarica Cardiovascular events during differing hypertension therapies in patients with diabetes.
J Am Coll Cardiol. Patient adherence and the choice of antihypertensive drugs: focus on lercanidipine. Vasc Health Risk Manag. Renal protection with calcium antagonists: the role of lercanidipine.
Curr Med Res Opin. Diabetes Nutr Metab.
Miért a lercanidipin lehet jó választás hipertóniás, diabéteszes betegeknek?
Ren Fail. Hypertension and vascular dementia in the elderly: the potential role of anti-hypertensive agents. A cikkhez kapcsolódó akkreditált kvíz megfejtéséért kattintson ide!
